卡优能（别名：盐酸贝尼地平片）是新一代地平降压药，为《2024年高血压防治指南》推荐的一线用药[1]，由四川科瑞德制药股份有限公司生产，注册证号为国药准字H20253801。
盐酸贝尼地平片自1991年首次上市，至今已有30余年的临床应用历史。主要成分为盐酸贝尼地平，独特的L/N/T三通道阻滞及膜介导的药理学特性，可以同时降低交感神经兴奋和扩张外周血管，
具有强效、平稳、持久降压作用，用于原发性高血压和心绞痛治疗，降压同时不影响心率，不影响男性性功能，兼具保护肾功能[2]，保护血管内皮作用，还可改善尿酸水平。可单独应用或与其
他抗高血压药物联合应用，降低脑卒中、心肌梗死等心血管事件风险。原料供应商通过美国FDA认证。
简介
卡优能，盐酸贝尼地平片品牌。
商品名 : 卡优能®
英文名 : KAYOUNENG
通用名 : 盐酸贝尼地平片
【成份】
本品活性成份为盐酸贝尼地平。
化学名称：3-[(3RS)-1-苄基哌啶-3-基]-5-甲基(4RS)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸盐酸盐。
分子式：C28H31N3O6·HCl
分子量：542.02
【适应症】
原发性高血压，心绞痛。
【适合人群】
1、舒张压（低压）≥90和（或）收缩压（高压）≥140；
2、不耐受水肿、头晕头痛、心悸、血糖血脂及尿酸代谢异常、勃起功能障碍等副作用的高血压患者；
3、合并冠心病/心绞痛的高血压患者；
4、合并慢性肾病（蛋白尿/肾功能异常）、糖尿病、高血脂、高尿酸等高血压患者；
5、难治性高血压（多药联用仍不达标）：盐酸贝尼地平与β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）/血管紧张素受体阻滞剂（ARB）、利尿剂联合的方案，在高血压
联合用药方案中表现优秀，尤其适合器官保护需求较高的人群。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。
【规格】4mg
【用法用量】
原发性高血压：成人用量通常为每次2-4mg，早饭后口服，并应根据年龄及症状适当增减。效果不佳时，可增至每次8mg,1 日1次。重症高血压患者，每次4-8mg, 1日1次，早饭后口服。
心绞痛：成人用量通常为每次4mg,1日2次，早晚各一次，饭后口服，并应根据年龄及症状适当增减。
【药理作用】
本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP结合部位相结合。此外，通过研究本品
对离休血管收缩的抑制作用及与DHP结合部位亲和力等，证明本品与DHP结合部位的亲合力强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，而且与血药浓度无相关。
（1）降压作用
自发性高血压大鼠、DOCA-盐性高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品时均可见起效缓慢而作用持久的降压作用。
长期给药未见耐药性。
原发性高血压患者每日1次口服本品能产生24小时平稳降压作用，不影响血压的昼夜变化。
(2)抗心绞痛作用
本品可显著改善大鼠实验性心绞痛和犬冠状动脉缺血再灌注引起的心功能低下和缺血性心电图变化。
劳累性心绞痛患者口服本品可显著改善运动负荷引起的缺血性变化（心电图ST降低）。
(3)维持肾功能作用
肾功能不全（肾切除5/6）自发性高血压大鼠连续经口给予本品时，可显示降压作用，同时改善肾功能。
本品可显著增加原发性高血压患者的肾血流量。伴有高血压的慢性肾功能不全患者口服本品时，可显著增加肌酐清除率及尿素氮清除率，维持肾功能。
【毒性研究】
亚急性毒性
人鼠连续经口给本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3个月，6mg/kg以上组可见肝脏内脂肪沉着(肝小叶边缘带至中间带)，但停药后可恢复或有恢复倾向。无毒性剂量为1.5mg/kg。
犬连续经口给本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3个月，1.5mg/kg以上组可见心率及心脏重量增加，6mg/kg时可见房室传导阻滞。无毒性剂量为0.5mg/kg。
慢性毒性
大鼠连续经口给本品0.38、0.75、1.5、6mg/kg12个月，0.75mg/kg以上组可见胸腺重量减少，肝脏边缘钝化。1.5mg/kg以上组可见心脏、肺、脾脏重量增加。6mg/kg抑制体重增加并
可见肝脏及肾脏重量增加。
犬连续经口给本品0.004、0.02、0.1、0.38、1.5、6mg/kg12个月，1.5mg/kg以上组可见心率增加、齿龈增生。6mg/kg可见房室传导阻滞，但病理组织学检查心脏未见病理性变化。
生殖毒性
大鼠妊娠前及妊娠初期经口给本品3-50mg/kg，50mg/kg可见黄体数量轻度减少，但所有给药组的着床数及胎仔数与对照组相比无差异性，且胎仔发育良好。
大鼠器官形成期经口给本品6-35mg/kg，家兔经口给本品6-100mg/kg，大鼠在35mg/kg时出现胎仔死亡数轻度增加，家兔在100mg/kg时可见死胚率增加，但未见致畸性。
大鼠围产期及哺乳期经口给本品6-35mg/kg，25mg/kg以上可见妊娠期延长，35mg/kg时可见分娩时间延长、产死仔数增加，12mg/kg以上可见哺乳期间仔鼠体重增加抑制。
【注意事项】
1．慎重用药(下述患者应慎重用药)
①血压过低患者
②严重肝功能损害患者[有可能使肝功能损害恶化]
③高龄患者[参照(老年患者用药)项]
2．重要的基本注意事项
①突然停用钙拮抗剂，有症状恶化的病例报告，因此停用本品时，应逐渐减量并注意观察。无医师指导下患者不得擅自停止服药。
②服用本品有可能引起血压过度降低，出现一过性意识消失等。若出现此类症状，应进行减量或停药等适当处置。
③有时会出现降压作用引起的眩晕等，因此从事高处作业及驾驶汽车等伴有危险性的机械操作时应予以注意。
3．用药须知
①分割使用时
分割后应尽快服用(分割后应避光保存并在60日内服用)。
②发药时
对于PTP包装的药物，应指导患者从PTP板中取出药物后服用（据报道，曾有患者因误服PTP板，造成其坚硬锐角部刺入食道粘膜，继而引起穿孔，并发纵隔炎等严重合并症）。
4．其他注意事项
据报道，进行CAPD（持续性不卧床腹膜透析）的患者，有时透析排液呈白浊状，故应注意与腹膜炎等的鉴别。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇或可能妊娠的妇女，应避免用药[据报道，动物实验(大鼠、家兔)中可见胎仔毒性，妊娠晚期给药会延长妊娠期及分娩时间]。
哺乳期妇女不宜用药，不得已用药时应停止哺乳[据报道，动物实验(大鼠)中，可见药物在母乳中的分布]。
儿童用药
尚未确立对早产儿，新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性(无使用经验)。
老年用药
通常，老年患者不宜过度降压。因此患高血压的老年患者用药时，应从小剂量(2mg/日)开始，并注意观察用药情况，慎重给药为宜。
药物相互作用
本品主要通过CYP3A4代谢。
合并用药的注意事项
药物名称 | 临床症状及处置方法 | 作用机理及危险因素 |
其他降压药 | 有时会出现血压过度降低 | 增强降压作用 |
地高辛 | 有可能引起洋地黄中毒。应监测地高辛的血药浓度及心 脏状态，若出现异常，应调整地高辛剂量或停用本品。 | 据报道，钙拮抗剂抑制地高辛的肾小管分泌，使地高辛 的血药浓度上升。 |
西咪替丁 | 有可能使血压过度降低。 | 据报道，西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶，同时降低胃酸，增加药物吸收。 |
利福平 | 有可能减弱降压作用。 | 据报道，利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂 代谢，降低其血药浓度。 |
伊曲康唑 | 有可能使血压过度降低。 | 伊曲康唑抑制本品在肝脏的代谢，有可能使本品的血药 浓度升高。 |
葡萄柚汁 | 有可能使血压过度降低。 | 葡萄柚汁抑制本品在肝脏的代谢，使本品的血药浓度升高。 |
【药物过量】
过量用药有可能引起血压过度降低。若出现严重血压降低，应抬高下肢，进行输液或给升压药等适当处置。另外，因本品的蛋白结合率高，故采取透析除去的方法是无效的。
【药代动力学】
该药品口服后很快被吸收，1~2小时达血药峰浓度，血浆半衰期约1~2小时。其独特的膜介导长效作用，可以24小时平稳降压。临床用药剂量范围内（最高8mg）随剂量增加
药物暴露量增加，1小时后8mg贝尼地平与血浆蛋白结合率为75%。进食后给药，血药浓度及生物利用度上升。
【不良反应】
从注册临床试验至1997年10月期间使用盐酸贝尼地平的4679例患者中，不良反应的发生率为4.7%。主要不良反应有心悸(发生率0.5%)、颜面潮红(发生率0.5%)、头痛(发生
率0.4%)。严重不良反应包含肝功能损害与黄疸。
一项 “真实世界” 回顾性对照研究纳入286 例高血压患者， 比较三种不同钙通道阻滞药（贝尼地平、 硝苯地平和氨氯地平） 联合 ARB 方案对肾脏终点事件 （血清肌酐水
平为基线水平两倍） 发生率的影响。 研究发现， 治疗 4 年后，相比硝苯地平或氨氯地平联合组， 贝尼地平联合组患者的肾脏终点事件发生率显著减少 （P < 0.01 和 P < 0.05）[4]。
另一项研究纳入轻中度原发性高血压患者200例，随机分为贝尼地平组100例，2-4mg/次，1次/d；硝苯地平组100例，30mg/次，3次/d。所有患者均连续治疗12周后，
不良反应总发生率：贝尼地平组8%，硝苯地平组21%，其中头痛发生率：贝尼地平组1%，硝苯地平组5%，水肿发生率：贝尼地平组2%，硝苯地平组7%，面部潮红：
贝尼地平组2%，硝苯地平组7%[5]。
【质量标准】
卡优能执行YBH06112025质量标准，采用聚氯乙烯固体药用硬片及药用铝箔包装，包装分别是10片/板×1板/盒，10片/板×2板/盒，10片/板×3板/盒。
【贮藏】
密封保存。
【有效期】
18个月
参考来源：
1、中国高血压防治指南(2024年修订版)
2、L/T/N 三亚型钙通道阻滞药贝尼地平的心脑血管保护机制及其临床获益
3、YAMADA H， SUGA N， MAEDA K， et al. Effects of combination
therapy with angiotensin Ⅱ type Ⅰ receptor blockers and calcium
channel blockers on renal function in hypertensive patients/a
retrospective， “real- world” comparative study[J]. Arzneimittelforschung， 2010， 60（2）： 64-70.
4、刘凯.贝尼地平与硝苯地平缓释片治疗高血压疗效及对血压控制和微量尿蛋白的临床研究[J].中国临床医生杂志,2020,48(07):804-806.
